Разработка препаратов с пчелиным ядом

Необходимо отметить, что разработка препаратов с пчелиным ядом в нашей стране шла достаточно интенсивно. Часть из них не выдержала испытаний на доклиническом этапе, выпуск других был прекращен из-за отсутствия приемлемой нормативно-технической документации. Сегодня в Фармакопее России имеются лишь два отечественных препарата — Апифор и Унгапивен, а также ввозимые из-за рубежа Апизартрон и Вирапин.
Трудности вышеуказанной нормативно-технической характеристики лекарственных средств связаны, прежде всего, с отсутствием достаточно надежных методов стандартизации и определения активности пчелиного яда в готовых формах. Это, в частности, видно и из того, что существующие средства, в том числе Апизартрон и Вирапин стандартизируют не по активности яда, а по содержанию остальных ингредиентов препарата. Укажем, что в состав известных мазей с пчелиным ядом входят вспомогательные вещества такие, как камфора, мелилсалицилат, масло терпенное, эмульгаторы и др., которые являются традиционными мазевыми добавками. Однако, в мазях с пчелиным ядом эти добавки не улучшают, а ухудшают их ценность. Так, Батовой (1988) было показано, что содержание в существующем составе мази Агапартрон эмульсионной основы и эфирных масел приводит к инактивации ферментов яда. С другой стороны, препараты с очищенным, шофилизированным пчелиным ядом, также неполноценны, так как лишены активности цельного, нативного яда. Большинство из выпускающихся сегодня лекарственных средств содержат лиофилизп-рованный или кристаллизованный яд. Ясно, что в процессе обработки, необходимой для кристаллизации или лиофилнзацнн, часть полезных компонентов яда инактивируется, что уменьшает терапевтическую ценность лекарственного средства, сообщает fly-cat.com. На по указывают практики Порядин (1958), Лудянский (1990), которые показали, что изученные препараты по своей эффективности уступают ужалениям живыми пчелами.
Таким образом, при приготовлении препаратов яда возникает проблема, с одной стороны, избавиться от некоторых нежелательных свойств цельного яда (например, аллергентность), а с другой — сохранить в препарате возможно более полно свойства нативного яда.

Решение вышеназванной проблемы привело к разработке нового препарата — мази с пчелиным ядом, получившей название «Унгапивен» (унг — мазь, апи — пчела, вен — яд), выполненной совместными усилиями кафедры физиологии и биохимии человека и животных Нижегородского университета и кафедры технологии лекарств Латвийской медицинской академии (А.С. СССР № 1547104, с приоритетом от 21.10.84). Нами предложена мазь, содержащая полноценный пчелиный яд на водорастворимой полимерной основе. Важно отметить, что технология приготовления мази обеспечивает сохранение биологической активности наиболее важных ферментов яда — фосфолипазы А и гиалуронидазы в течение 4-х лет. Вместе с тем была разрешена и другая проблема — разработаны высокочувствительные методы количественного определения наиболее важных компонентов яда. Это позволило разработать соответствующую нормативно-техническую документацию как на сырье — пчелиный яд, так и на лекарственную форму. В результате мы имеем сегодня ГОСТы на яд и препарат в виде утвержденных Фармакопейным комитетом МЗ СССР в 1989-90 гг. Фармакопейных статей: ФС 42-2683-89 «Яд пчелиный» и ВФС 42-1935-89 «Мазь Унгапивен», замененной недавно на ФС 42-3009-94.
Проведенное доклиническое изучение мази показало, что она имеет ряд преимуществ перед известными средствами, в том числе и содержащими пчелиный яд (Апизартрон, Вирапин), относительно безвредна.
Клинические испытания мази Унгапивен были проведены в стационарах Военно-медицинской Академии им. СМ. Кирова, кафедры нервных болезней МОЛГМИ, НИИ ревматологии АМН СССР, неврологии АМН СССР и др. В результате испытаний было установлено, что мазь проявляет отчетливое терапевтическое действие в 60-80% случаев лечения больных. Наиболее эффективен оказался при острых процессах — миозитах, люмбаго: в первые 3-4 дня втираний мази отмечалось уменьшение болевой чувствительности, увеличение объема активных движений в поясничном отделе, снижение симптомов напряжения. Менее эффективным был препарат при хронических спондиллогенных заболеваниях позвоночника, невралгии тройничного нерва, травматических арталгиях.

При измерении суточной экскреции адреналина, являющейся косвенным показателем уменьшения болевых синдромов, установлено уменьшение экскреции после курса втираний Унгапивена. В ходе испытаний было отмечено, что при нанесении и всасывании мази проявлялось легкое покраснение кожных покровов в месте втирания, сопровождающееся ощущением тепла. Для получения положительного клинического эффекта в отдельных случаях было достаточно однократного втирания мази, но эффект был кратковременным и длился 2-3 часа. Для получения более стойкого эффекта приходилось применять препарат курсом в течение 5-7 дней. Отмечены единичные случаи возникновения аллергических реакций на мазь, которые проходили самостоятельно после отмены препарата. Продолжение.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *